Механизм действия Эналаприла H, рекомендации и инструкция к применению

Что представляет собой лекарственный препарат «Эналаприл» с мочегонным эффектом? Данный медикамент зарекомендовал себя, как отличное средство в борьбе с гипертонической болезнью. Он относится к группе, которая отвечает за уровень в организме воды и соли, а также за сосудистый тонус. При правильно назначенной дозировке видимый эффект наблюдается уже спустя 2 часа после приема диуретика. Поэтому чтобы не ошибиться с дозой, и как можно быстрее облегчить свое состояние, необходимо обратиться за помощью к доктору.

Условия отпуска из аптек, цена препарата

Эналаприл относится к рецептурному списку. Стоимость препарата может существенно отличаться в зависимости от дозировки, фирмы-изготовителя, аптечной наценки.

Эналаприл (отзывы пациентов, принимавших препарат, чаще всего дают информацию о невысокой цене на него) имеет примерную стоимость в рублях:

Передозировка

Эналаприл – вещество, превышение количества которого в организме, может стать причиной серьезных нарушений.

Передозировка препаратом вызывает:

• сильное снижение общего АД;
• коллапс;
• нарушение кровоснабжения в области мозга (ишемия мозга);
• инфаркт миокардной мышцы;
• ступор;
• судороги.

При передозировке больному необходима срочная медицинская помощь. В домашних условиях до прибытия скорой можно сделать промывание желудка с помощью солевого раствора. Затем уложить пострадавшего в горизонтальное положение.

Специалисты могут ограничиться простыми методами очищения организма, либо использовать инъекции плазмоземенителей и NaCl раствора. Для стабилизации давления в артериях применяется и гемодиализ.

Действие на организм

Эналаприл относится к гипотензивным средствам, которые подавляют активность АПФ. Этот фермент отвечает за синтез ангиотензина II из ангиотензина I. Все это провоцирует снижение продуцирования альдостерона, уменьшение ОПСС, кровяного давления, пост- и преднагрузки на сердечную мышцу.

Лекарство предупреждает разложение брадикинина, увеличивает биосинтез простагландинов, расширяет больше артерии, чем вены, но при этом оно не увеличивает ЧСС. Эналаприл усиливает кровоток в почках и сердце.

Если принимать медикамент в течение долгого времени, то он уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца, замедляет прогрессирование ХСН, улучшает кровоток в ишемизированном участке, положительно влияет на фракцию липопротеидов, ослабляет симптомы задержки Na+ и воды в организме.

Эналаприл оказывает несильное мочегонное действие, предупреждает возникновение гломерулосклероза и хронической почечной недостаточности.

После приема таблеток артериальное давление снижается через час, достигает своего максимума спустя 4—6 ч и сохраняется низким до суток. Иногда чтобы артериальное давление достигло оптимальных значений, должно пройти несколько недель после начала терапии. При хронической сердечной недостаточности положительная динамика наблюдается минимум через полгода приема медикамента.

Лекарство можно пить для предупреждения появления симптомов сердечной недостаточности у людей, у которых дисфункция левого желудочка протекает бессимптомно.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл до 50% связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата 40%. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата — через 3 — 4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата около 11 часов. Выводится эналаприл в основном через почки 60% (20 % — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Кому противопоказан

Эналаприл (отзывы пациентов, принимавших препарат, свидетельствуют о том, что большинство внимательно относятся к рекомендациям по применению препарата) имеет целый ряд противопоказаний и негативных эффектов, о которых производители предупреждают в инструкциях.

Медикамент нельзя принимать при наличии следующих проблем со здоровьем:

• непереносимость состава таблеток и иных иАПФ;
• врожденный или возникающий по непонятным причинам отек Квинке;
• недавняя пересадка почки;
• кардиогенный шок;
• гемодинамически значимый стеноз.

В комплексе с алискиреном антигипертензивное средство нельзя принимать людям, страдающим сахарным диабетом или дисфункцией почек, когда скорость клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту.

Эналаприл выделяется во время грудного вскармливания, поэтому младенца рекомендуется перевести на смесь.

Препарат запрещено пить в период беременности, так как он может стать причиной выкидыша, гибели новорожденного или появления у него врожденных патологий, в том числе недоразвитие костей черепа, дисфункции почек, понижения давления, контрактуры рук и ног.

Эналаприлу в своей аннотации содержит информацию о том, что он может вызывать нежелательные реакции.

Отзывы пациентов, принимавших препарат, это подтверждают и чаще всего указывают следующие явления:

• подавление костномозгового кроветворения, малокровие, уменьшения числа лейкоцитов и тромбоцитов;
• увеличение лимфатических узлов;
• аутоиммунные патологии;
• уменьшение уровня сахара в крови;
• головокружение, головные боли, депрессия, нарушение сознания и чувствительности, проблемы со сном, чрезмерная возбудимость, необычные сновидения;
• звон в ушах, ухудшение зрения;
• падения артериального давления, потеря сознания, загрудинные боли, аритмия, стенокардия, учащение сердцебиения, инфаркт миокарда, расстройство церебрального кровотока, болезнь Рейно;
• кашель, диспноэ, насморк, боли в горле, потеря голоса, сужение просвета бронхов, бронхиальная астма, уплотнения в легких, эозинофильное воспаление легких, гиперсенситивный интерстициальный пневмонит;
• тошнота, расстройство желудка, абдоминальные боли, извращение вкуса, непроходимость кишечника, воспаление поджелудочной железы, рвота, отсутствие стула и аппетита, сухость во рту, воспаление десен, стоматит, пептическая язва;
• аллергия;
• дисфункция печени;
• повышение температуры;
• суставные и мышечные боли;
• ангиит;
• воспаление суставов и мышечной ткани;
• серозит;
• фотосенсибилизация;
• дисфункция почек, появление белка в урине;
• эректильная дисфункция;
• увеличение молочных желез;
• повышение уровня калия в организме и понижение натрия;
• увеличения уровня креатинина, билирубина и мочевой кислоты в организме;
• усиления активности печеночных ферментов;
• бессилие.

Когда показано назначение, и когда нельзя использовать Эналаприл Н

Важно! Антигипертензивный препарат + диуретик назначается врачами при лечении гипертонического заболевания, если монотерапия не дает желаемых результатов, и приходится подключать дополнительные препараты.

Руководство по применению говорит о том, что помимо показаний, существуют и противопоказания к использованию Эналаприла Н. Среди них можно выделить:

1. Чрезмерная восприимчивость организма пациента к ингибиторам АПФ, мочегонным, относящихся к категории тиазидов и иным представителям группы сульфонамидов.
2. Ангионевротический отек в анамнезе (если человек ранее перенес такое состояние).
3. Генетическая склонность к развитию ангионевротического отека.
4. Недостаточность функции почек в запущенной стадии, терапия гемодиализом.
5. Анурия.
6. Стеноз почечных артерий.
7. Недостаточность печеночной функции, тяжелые патологии печени в анамнезе.
8. Дефицит натрия.
9. Избыток кальция в крови.
10. Период вынашивания ребенка или период планирования зачатия, весь период лактации.

Правила дозировки

Режим дозирования для каждого человека подбирается персонально в зависимости от диагноза, тяжести клинической картины.

Суточная дозировка может варьировать от 2,5 до 20 мг. Максимальная дневная дозировка не должна превышать 40 мг, за исключение пациентов с реноваскулярной гипертонией, им нельзя пить за сутки больше 20 мг медикамента.

Первое время, пока не нормализуется давление после приема таблеток, человек должен находиться под наблюдением врачей.

Если необходимо, то дневную дозировку при артериальной гипертонии можно повышать каждые 7—14 суток на 5 мг, а при ХСН каждые 3 или 4 дня на 2,5—5 мг.

Если человек пьет мочегонные средства, то за 48—72 ч до начала лечения антигипертензивным медикаментом их нужно отменить. Когда это невозможно, начальная дневная дозировка эналаприла не должна превышать 2,5 мг.

Если у пациента выявлено, что уровень Na+ в крови меньше 130 ммоль/л или содержание креатинина больше 0, 14 ммоль/л, то также начальная дневная доза должна быть не более 2,5 мг.

Как правило, суточную дозировку медикамента врач подбирает в течение месяца.

При увеличении терапевтической дозы могут появиться признаки отравления эналаприлом, такие, как:

• сильная гипотония;
• инфаркт миокарда;
• инсульт;
• тромбоэмболия;
• учащение сердцебиения и дыхания;
• смещение водно-солевого равновесия;
• дисфункция почек;
• урежение сердцебиения;
• головокружение;
• тревожность;
• судороги;
• кашель;
• полное обездвиживание с ослаблением реакции на внешние раздражители, в том числе на болевые.

При развитии передозировки пострадавшего нужно уложить и приподнять ноги. Ему рекомендуется промыть желудок и дать выпить энтеросорбент. В тяжелых случаях проводят процедуры, которые помогают поднять артериальное давление: внутривенно вводят физраствор, плазмозаменители, катехоламины.

При отравлении антигипертензивным средством эффективен гемодиализ. Если не удается устранить брадикардию, то ставят водитель ритма.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном назначении эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта. Применение препарата совместно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), а также с калийсодержащими препаратами усиливают риск гиперкалиемии, с солями лития — к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови). Одновременный прием эналаприла с жаропонижающими и болеутоляющими лекарственными средствами может уменьшить эффективность эналаприла. Эналаприл ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин. Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин. Иммунодепресанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.

Меры предосторожности

Эналаприл (отзывы пациентов, принимавших препарат, иногда указывают на необходимость учета заболеваний в анамнезе) с осторожностью следует принимать следующим категориям больных:

• Если из-за лечения сильно снизилось давление, то нужно принять горизонтальное положение. Когда необходимо могут быть назначены инфузии с физиологическим раствором.
• Если после приема таблеток наблюдается проходящая гипотония, то прерывать терапию не нужно. Иногда при этом может понадобиться снижение дозировки антигипертензивного средства.
• У лиц, у которых скорость почечного кровотока меньше 80 мл в минуту, нужно постоянно проверять уровень калия и креатинина в крови.
• У людей с дисфункцией почек может потребоваться уменьшение дозировки или увеличения временного интервала между приемом таблеток антигипертензивного препарата.
• Если у человека диагностировано сужение обоих почечных артерий или артерии единственной почки, то возможно из-за приема эналаприла повышение азотосодержащих веществ в крови, но после завершения лечения все приходит в норму.

  

• Увеличение уровня креатина и мочевины возможно если пить антигипертензивное средство в комплексе с диуретическими медикаментами. В этом случае может понадобиться уменьшение дозировки эналаприла и/или мочегонного препарата. Также врач может отменить эти группы лекарств.
• У людей с сужением артерий почек имеется большая вероятность падения артериального давления и возникновения почечной недостаточности. На проблемы с почками может указывать небольшое повышение креатинина в организме. Поэтому у людей этой группы лечение нужно начинать с 2,5 мг эналаприла в сутки под наблюдением медицинских работников, постепенно подбирая дозу антигипертензивного средства. У них обязательно нужно проверять уровень креатинина в крови во время всего курса терапии.
• Как правило, при дисфункции печени корректировка схемы терапии не требуется.
• При появлении на фоне лечения признаков поражения печении его нужно прервать.
• Если у человека имеются патологии соединительной ткани, или он получает иммунодепрессанты, аллопуринол, прокаинамид и особенно, если у него при этом еще нарушена функция почек, то антигипертензивное средство ему необходимо принимать с осторожностью, так как возрастает риск развития бактериальных заболеваний, которые не подаются лечению антибиотиками. Такие люди должны обращаться в больницу при первых симптомах инфекции.
• На любом этапе терапии у пациента может начаться отек Квинке, что требует немедленной отмены таблеток Эналаприл и обращения за неотложной помощью. Человек должен находиться под наблюдением специалистов пока его состояние не нормализуется. Иногда отек Квинке может стать причиной смерти. У пациентов экваториальной расы такая тяжелая аллергическая реакция возникает чаще, чем у людей остальных рас. Также большая вероятность развития отека Квинке у пациентов, которые на фоне приема иАПФ проходят лечение препаратами, содержащими пчелиный яд. Поэтому такая комбинация недопустима.
• Если пациенту рекомендован ЛПНП-аферез, то стоит отказаться от приема иАПФ, иначе возрастает вероятность анафилактоидных реакций.
• Имеется риск возникновения отека Квинке у людей, которые присоединены к аппарату «искусственная почка» с применением высокопроточных полиакрилонитриловых мембран. В этом случае или не стоит применять мембраны AN69 или эналаприл.
• Пациентам, получающим одновременно лечение сахароснижающими средствами и иАПФ, нужно тщательно контролировать уровень сахара в крови в течение первого месяца приема таблеток Эналаприл, так как существует риск падения глюкозы в организме.
• Во время приема антигипертензивного препарата может появиться кашель, который, как правило, сухой. После отмены терапии он проходит, но его нужно дифференцировать от кашля, возникающего при других болезнях.
• Пациенту, которому предстоит хирургическое вмешательство нужно сообщить врачу о приеме таблеток Эналаприл, так как из-за использования общих анестетиков существует риск сильного снижения давления.
• Во время терапии нужно периодически проверять уровень калия в крови, так как гиперкалиемия может стать причиной аритмии, в том числе и со смертельным исходом.

Эналаприл (отзывы пациентов, принимавших препарат, указывают на то, что он вызывает головокружение, слабость и падение давления) нужно принимать с особой осторожностью при вождении автомашины и при работе с потенциально опасными механизмами.

Противопоказания

• Аллергия на Эналаприл или на других представителей его группы.
• Порфирия – редкое заболевание крови.
• Беременность и кормление грудью.
• Дети до18 лет, из-за отсутствия исследований лекарства в данной возрастной группе.

Осторожно назначают в случаях:

• первичного гиперальдостеронизма;
• двустороннего сужения почечных артерий или стеноза артерии единственной почки;
• после трансплантации почек;
• пороков сердца;
• почечной и печеночной недостаточности;
• сахарного диабета;
• заболеваний сосудов головного мозга;
• применения иммунодепрессантов и некоторых диуретиков;
• у лиц старше 65 лет.

Лекарственная совместимость

Во время приема Эналаприла нужно помнить следующие:

• При приеме в комплексе с антигипертензивным средством циклоспорина, калийсодержащих продуктов и медикаментов, а также мочегонных лекарств, которые задерживают К+ необходимо контролировать уровень калия в крови.
• Если на фоне лечения принимать мочегонные препараты, то из-за обезвоживания и уменьшения объема циркулирующей крови может наблюдаться сильное падение давления. В этом случае нужно или отметить мочегонное средство или уменьшить дозировку антигипертензивного препарата или увеличить количество употребления соли или объем циркулирующий крови.

  
  Enalapril

• При приеме в комплексе с эналаприлом других гипотензивных препаратов возможно более сильное снижение артериального давления.
• Эналаприл тормозит выведения лития из организма, что может стать причиной отравления им.
• Трициклики, антипсихотики, медикаменты, которые используется для общей анестезии увеличивают вероятность сильного понижения давления, если их применять в комплексе с эналаприлом.
• НПВС могут ослаблять действие антигипертензивных средств, а также могут стать причиной увеличения уровня калия в организме, что чревато ухудшением функции почек.
• При внутривенном введении на фоне лечения препаратов золота может краснеть лицо, понизиться давление и появиться тошнота и рвота.
• Адреномиметики способны ослаблять действие эналаприла.
• При назначении на фоне терапии сахароснижающих средств возможно спровоцирует понижение сахара в крови, особенно в начале лечения у людей с дисфункцией почек.
• Этиловый спирт усиливает антигипертензивное действие от иАПФ.
• При назначении в комплексе с иАПФ аллопуринола, иммуносупрессоров, цитостатических средств возрастает вероятность снижение уровня лейкоцитов.
• Антацидные медикаменты могут ухудшать биодоступность иАПФ.
• Эналаприл уменьшает эффект от теофиллина.
• Если на фоне терапии применяются средства, которые воздействуют на РААС, то нужно проверять уровень солей в организме и функцию почек.

Побочные эффекты

Препарат от повышенного давления довольно неплохо переносится. Несмотря на это, Эналаприл Н при монотерапии или в составе комплексного лечения может вызывать побочные эффекты.

Наиболее частые из них:

• судороги, мышечная слабость;
• повышенная потливость;
• стойкая гипотензия;
• сонливость и быстрая утомляемость;
• шум в ушах.
• сухость слизистых, рвота, диарея, боли в области желудка.

В некоторых случаях возможно появление аллергических реакций на отдельные компоненты таблеток, которые проявляются:

• покраснением и зудом кожи;
• ангионевротическим отеком;
• аллергическим ринитом.

В особо тяжелых случаях может возникнуть анафилактический шок.

Крайне редко прием Эналаприла может провоцировать:

• развитие васкулита;
• лихорадку;
• нарушения обменных процессов в организме.

Аналоги

В продаже имеются следующие аналоги таблеток Эналаприл:

• Берлиприл. Это немецкий препарат, который выпускается в таблетках. Они могут содержать 5 мг, 10 мг или 20 мг эналаприла.

  

• Эднит. Это венгерский медикамент, который является полным аналогом Эналаприла. Но он еще дополнительно выпускается в таблетках по 2,5 мг.

Недостаточно прочитать к препарату Эналаприл отзывы, принимавших его пациентов, а также аннотацию к нему. Прописывать его должен врач, так как это рецептурное средство.

Состав и форма выпуска

Производитель выпускает препарат в продажу в таблетированной форме. Таблетки белого или светло-серого оттенка имеют плоскоцилиндрическую форму. Приобрести антигипертоническое средство можно в аптеках или через интернет в блистерах по 20 таблеток в каждом.

Эналаприл Н – комбинированное средство от гипертонии, в состав которого входят вещества:

1. Активные:

• эналаприла малеат;
• гидрохлортиазид.

1. Вспомогательные:

• лактоза;
• стеарат магния;
• целлюлоза;
• кукурузный крахмал.

Таблетки отпускаются без рецепта врача.